本發(fā)明涉及生物醫(yī)藥，尤其是涉及小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物在制備預(yù)防和/或治療糖尿病的藥物、制備體重干預(yù)和/或維持血糖產(chǎn)品中的應(yīng)用。

背景技術(shù)：

1、

2、胰高血糖素樣肽-1(glp-1)是一種主要由腸內(nèi)分泌l細(xì)胞、胰腺α細(xì)胞及腦干孤束核細(xì)胞分泌的具有降血糖和控制體重作用的內(nèi)分泌激素，可通過(guò)促進(jìn)胰島素分泌、降低胰高血糖素含量、抑制胃排空和減少攝食量來(lái)降低血糖水平和控制體重，以預(yù)防t2?dm。目前雖有很多市售的glp-1藥物有助于減輕體重。但glp-1藥物存在一些缺點(diǎn)，包括：(1)胃腸道副作用：glp-1藥物可能導(dǎo)致胃腸道不適，如惡心、嘔吐和腹瀉等副作用，這可能會(huì)影響患者的生活質(zhì)量；(2)成本高昂：一些glp-1藥物的價(jià)格相對(duì)較高，這可能會(huì)限制一些患者的使用；(3)長(zhǎng)期安全性：盡管glp-1藥物的短期安全性相對(duì)良好，但一些長(zhǎng)期安全性問(wèn)題，如胰腺炎和甲狀腺腫瘤等，仍需進(jìn)一步研究和監(jiān)測(cè)。

3、因此，提供一種成分安全的glp-1激動(dòng)劑是至關(guān)重要的。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

1、為了解決上述問(wèn)題，本發(fā)明的目的是提供小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物在制備預(yù)防和/或治療糖尿病的藥物、制備體重干預(yù)和/或維持血糖產(chǎn)品中的應(yīng)用。本發(fā)明發(fā)現(xiàn)小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物作為受體激動(dòng)引起腸肽激素的分泌的效價(jià)強(qiáng)度較高，在血糖藥物和控制體重的研發(fā)及應(yīng)用方面有巨大的前景。

2、本發(fā)明的目的可以通過(guò)以下技術(shù)方案來(lái)實(shí)現(xiàn)：

3、本發(fā)明的第一個(gè)目的是提供小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物在制備預(yù)防和/或治療糖尿病的藥物中的應(yīng)用，所述小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物作為glp-1受體激動(dòng)劑；所述小白菊內(nèi)酯的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下式所示：

4、

5、在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方式中，所述藥物為促進(jìn)細(xì)胞分泌glp-1、進(jìn)而促進(jìn)胰島素分泌并降低胰高血糖素含量的藥物。

6、在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方式中，所述藥物中小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物的濃度為15～30μm。

7、在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方式中，所述藥物中小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物的濃度為15μm。

8、本發(fā)明的第二個(gè)目的是提供一種預(yù)防和/或治療糖尿病的藥物，所述藥物中含有小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物。

9、本發(fā)明的第三個(gè)目的是提供小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物在制備體重干預(yù)和/或維持血糖產(chǎn)品中的應(yīng)用，所述小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物作為glp-1受體激動(dòng)劑。

10、在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方式中，所述產(chǎn)品為抑制胃排空和減少攝食量的產(chǎn)品。

11、在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方式中，所述產(chǎn)品中小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物的濃度為15～30μm。

12、在本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施方式中，所述產(chǎn)品中小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物的濃度為15μm。

13、本發(fā)明的第四個(gè)目的是提供一種體重干預(yù)和/或維持血糖的產(chǎn)品，所述產(chǎn)品中含有小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物；

14、所述產(chǎn)品選自食品、化妝品、保健品或藥物中的一種。

15、與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有以下有益效果：

16、苦味化合物小白菊內(nèi)酯能夠在天然產(chǎn)物中獲取，成分安全，原子水平上小白菊內(nèi)酯與glp1r的結(jié)合能為-6.3kcal/mol，且其可作為glp-1受體激動(dòng)劑，可促進(jìn)glp-1分泌，并且其有效濃度較低(15～30μm)，表明小白菊內(nèi)酯作為受體激動(dòng)劑引起腸肽激素的分泌的效價(jià)強(qiáng)度較高。因此，小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物是高效分泌glp-1且副作用低的促分泌劑，將是提高內(nèi)源性glp-1水平的一個(gè)有希望的方向，為日后開(kāi)發(fā)有效的體重干預(yù)、維持血糖健康水平的產(chǎn)品提供了很好的科學(xué)依據(jù)，具有很大的潛在市場(chǎng)價(jià)值。

技術(shù)特征：

1.小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物在制備預(yù)防和/或治療糖尿病的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物作為glp-1受體激動(dòng)劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物在制備預(yù)防和/或治療糖尿病的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物為促進(jìn)細(xì)胞分泌glp-1、進(jìn)而促進(jìn)胰島素分泌并降低胰高血糖素含量的藥物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物在制備預(yù)防和/或治療糖尿病的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物中小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物的起效濃度為15～30μm。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的小白菊內(nèi)酯在制備預(yù)防和/或治療糖尿病的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物中小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物的起效濃度為15μm。

5.一種預(yù)防和/或治療糖尿病的藥物，其特征在于，所述藥物中含有小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物。

6.小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物在制備體重干預(yù)和/或維持血糖產(chǎn)品中的應(yīng)用，其特征在于，所述小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物作為glp-1受體激動(dòng)劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物在制備體重干預(yù)和/或維持血糖產(chǎn)品中的應(yīng)用，其特征在于，所述產(chǎn)品為抑制胃排空和減少攝食量的產(chǎn)品。

8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物在制備體重干預(yù)和/或維持血糖產(chǎn)品中的應(yīng)用，其特征在于，所述產(chǎn)品中小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物的起效濃度為15～30μm。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物在制備體重干預(yù)和/或維持血糖產(chǎn)品中的應(yīng)用，其特征在于，所述產(chǎn)品中小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物的起效濃度為15μm。

10.一種體重干預(yù)和/或維持血糖的產(chǎn)品，其特征在于，所述產(chǎn)品中含有小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物；

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其是涉及小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物在制備預(yù)防和/或治療糖尿病的藥物、制備體重干預(yù)和/或維持血糖產(chǎn)品中的應(yīng)用?？辔痘衔镄“拙諆?nèi)酯能夠在天然產(chǎn)物中獲取，成分安全，原子水平上小白菊內(nèi)酯與GLP1R的結(jié)合能為?6.3kcal/mol，且其可作為GLP?1受體激動(dòng)劑，可促進(jìn)GLP?1分泌，并且其起效濃度較低(15～30μM)，表明小白菊內(nèi)酯作為受體激動(dòng)引起腸肽激素的分泌的效價(jià)強(qiáng)度較高。因此，小白菊內(nèi)酯和/或小白菊內(nèi)酯衍生物是高效分泌GLP?1且副作用低的促分泌劑，將是提高內(nèi)源性GLP?1水平的一個(gè)有希望的方向，為日后開(kāi)發(fā)有效的體重干預(yù)、維持血糖健康水平的產(chǎn)品提供了很好的科學(xué)依據(jù)，具有很大的潛在市場(chǎng)價(jià)值。

技術(shù)研發(fā)人員：李?yuàn)檴?陳燁,王偉,劉清雷
受保護(hù)的技術(shù)使用者：上海應(yīng)用技術(shù)大學(xué)
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2025/6/26